中国经济网上海7月4日讯(记者吴凯 王剑锋、通讯员顾伟民 曹杰) 记者从今天在上海交通大学举行的新闻发布会上获悉，张万斌教授领衔的科研团队历时七年研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以实现大规模工业化生产，生产成本也有望实现大幅度降低，可将百万人从死亡线上救出，每年造福数亿患者。这是中国科学家利用常规化学方法首次实现青蒿素的高效人工合成。
张万斌教授介绍说，根据世界卫生组织统计，全球每年感染疟疾患者多达3-5亿人，将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。目前世界上治疗疟疾的办法主要使用“青蒿素”药物，但由于天然植物中青蒿素含量很低，使得该药生产成本高、药价贵，规模化生产难以形成。各国科学家过去几十年都在努力破解青蒿素高效人工合成工艺这一直指产业化的世界级难题。
谈到青蒿素为什么被称为“贵族药”？张万斌教授说，目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿的提取。在全球范围内，只有中国部分地区生长的青蒿才具有工业提取价值。然而，从自然植物黄花蒿中提取青蒿素，原料来源比较稀缺，全球有80%的原料青蒿来自中国重庆酉阳，而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时，种植黄花蒿需要大片的种植面积，消耗大量的有机溶剂，产生大量的废弃物，从而造成严重的土地和材料资源的浪费。
能不能用化学合成方法来大量制造青蒿素？国内外科学家也作了大量尝试，但至今未见工业化生产报道。自从上世纪80年代初周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来，国内外许多著名化学家进行了长达30多年的化学合成研究，但收率低，难以产业化。加州大学伯克利分校投入1,200万美元研发经费开发青蒿酸取得成功，但仍没有获得将青蒿酸到青蒿素高效合成工艺。最近德国化学家Seeberger采用光化学装置每天生产0.8公斤(Science, 2012, 336, 798)。由于光合成及光化学反应装置自身的原因，该方法还难以实现大规模的工业化生产。
张万斌教授给记者列了一串数字：1吨的黄花蒿，可以提取约6—8公斤的青蒿素，每公斤青蒿素达4000—6000元。不仅如此，每吨黄花蒿，要产生大量废料，既浪费原料，又严重污染环境。青蒿素作为重要战略物资，其工业化生产一直是国际医药产业界所面临的挑战。
记者了解到，为了破解这一世界难题，张万斌教授领衔的手性合成与催化团队经过7年攻关，终于在近期取得了重大进展。团队使用他们所发现的一种特定催化剂将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，能方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后，经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短，收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件，适合于大规模的工业化生产。
张万斌教授解释说，成果的重大突破点在于原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂得以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。同时，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。该项成果有望解决困扰世界医药产业界三十多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素类药物更加便宜、易得。
张万斌教授表示，目前，该成果已完成专利布局，准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地，扩大研发人员队伍，策划中试放大及产业化方案，加速推进产业化进程。“我们希望与科学界同仁共同努力，让科学技术为全球数亿患者带来福音，为人类的健康事业做出贡献”，张万斌教授说。
据了解，2011年9月23日，中国中医科学院终身研究员屠呦呦获得具有诺贝尔奖“风向标”之称的国际医学大奖美国拉斯克奖，以表彰她“发现了青蒿素一种治疗疟疾的药物，在全球挽救了数百万人的生命”。这是中国科学家首次获得拉斯克奖，也是迄今为止中国生物医学界获得的世界级最高大奖。如今，张万斌团队又在青蒿素的高效人工合成领域取得了重大进展，有可能将青蒿素的规模化生产变成现实。
（责任编辑：徐晶慧）
